1959年Lerner从牛松果体提取物中分离出一种能使青蛙皮肤褪色的物质，并命名为褪黑素(melatonin)，其化学结构为5-甲氧基-N-乙酰色胺。在松果体内羟化酶、脱羟酶、乙酰移位酶及甲基移位酶的作用下，色氨酸转变为褪黑素。

     在哺乳动物，褪黑素具有抑制生殖腺发育的效应，主要是通过抑制垂体促性腺激素而间接影响生殖腺的活动。近年研究报道，褪黑素的合成分泌不足，可能会引起睡眠紊乱、情感障碍、肿瘤发生等。经予外源性褪黑素，可见其具有抗紧张、抗高血压、抗衰老、抗肿瘤、增强免疫力和促进睡眠等效应。白天日照时，松果体几乎停止分泌活动，至夜间才分泌褪黑素。故生物体能依外界的日照变化，有节奏地控制松果体的功能活动。哺乳动物松果体昼夜节奏性变化是受视交叉背侧的视交叉上核的调节；反之，松果体也影响神交叉上核的昼夜节奏变化。